Метилпреднизолон — инструкция, применение, показания

Метилпреднизолон - инструкция, применение, показания

Оглавление:

  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика и фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Метилпреднизолон: инструкция по применению
  • Аналоги
  • Метилпреднизолон: отзывы
  • Цена
  • Латинское наименование: methylprednisolone.
  • Химическое обозначение: 6a, 11бета)-11,17,21-тригидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Относится к синтезированным глюкокортикоидам.
  • Торговое обозначение чаще всего: Медрол и Метипред.

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов.

Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль.

Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Метилпреднизолон - инструкция, применение, показания

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин.

Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления.

В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов.

Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей.

Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Показания

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

  • Метилпреднизолон - инструкция, применение, показанияревматических болезнях;
  • псориазе;
  • тиреоидите (без признаков нагноения);
  • гиперплазии надпочечников (врождённой);
  • надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
  • коллагеновых болезнях;
  • бериллиозах;
  • развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
  • коллагеновых заболеваниях;
  • эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
  • для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
  • комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
  • противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
  • для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
  • для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Противопоказания

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

  • Метилпреднизолон - инструкция, применение, показаниясуставной пластике;
  • некрозе костного эпифиза;
  • кровотечении, не связанном с ранами;
  • интрасуставных повреждениях;
  • остеопорозе, затрагивающем суставы;
  • здоровом суставе;
  • изменении целостности и формы сустава;
  • суставах с нарушенной стабильностью;
  • внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Побочные эффекты

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

  • Метилпреднизолон - инструкция, применение, показанияЯзвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
  • Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
  • Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
  • Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
  • Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
  • Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
  • Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
  • Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
  • Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
  • Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
  • Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
  • Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
  • Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства, как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Метилпреднизолон - инструкция, применение, показанияВнутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию хлоридом калия и производят форсированный диурез.

Аналоги

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Медрол, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала.

Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо.

Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Алина

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном.

Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило.

Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Розалия

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Читайте также:  Нарушения умственного развития у детей

Евгений

Цена

Метилпреднизолон - инструкция, применение, показания

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.

Источник: https://lekarstva.guru/m/metilprednizolon-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-tsena.html

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

  • Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.
  • Действующее вещество – метилпреднизолон.
  • Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

Показания к применению

  • Ревматизм;
  • Коллагенозы;
  • Инфекционный неспецифический полиартрит;
  • Экзема;
  • Нейродерматиты;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Аллергические заболевания;
  • Гемолитическая анемия;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гломерулонефрит;
  • Острая недостаточность коры надпочечников;
  • Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
  • Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.

Противопоказания

  • Острый эндокардит;
  • Остеопороз;
  • Нефрит;
  • Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
  • Недостаточность кровообращения III стадии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Психозы;
  • Сифилис;
  • Недавно перенесенные операции;
  • Пожилой возраст;
  • Период беременности;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы Метилпреднизолона (в сутки) в зависимости от заболевания:

  • Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
  • Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
  • Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
  • Рассеянный склероз: 200 мг;
  • Отек мозга: 200 мг;
  • Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Побочные действия

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

  • Подъем артериального давления;
  • Потеря калия;
  • Задержка воды и натрия в организме;
  • Повреждение стенок желудка;
  • Остеопороз;
  • Подавление функции надпочечников;
  • Мышечная слабость;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Психические расстройства;
  • Понижение сопротивляемости к инфекциям.

Особые указания

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Метилпреднизолон может способствовать присоединению или распространению инфекций, вызываемых грибами, вирусами, паразитами (глисты) и простейшими. При увеличении дозы или одновременном применении препарата с другими иммунодепрессантами опасность этих осложнений возрастает.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон.

Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Источник: https://medlib.net/metilprednizolon.html

Метилпреднизолон (methylprednisolone)

Лемод (Lemod), Медрол (Medrol). Метипред (Metypred), Солу-медрол (Solu-medrol), Урбазон (Urbason).

Состав и форма выпуска

Метилпреднизолон. Таблетки (4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. — 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносупрессивной активностью.

Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает артериальное давление. Повышает содержание глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем преднизолон.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Биодоступность при приеме внутрь 70%, при в/м — 89%. Связывание с белками плазмы крови — 62%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.

Т1/2 — 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма — 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

— эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в т. ч. псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

  • — ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом, в период обострения);
    — коллагеновые болезни, такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях — для поддерживающей терапии);
  • — кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема,
    — эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
  • — аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
  • — глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
  • — заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
  • — гематологические заболевания, такие как идиоматическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
  • — лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии);
  • — детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии);
    — НЯК;
    — регионарный энтерит;
  • — рассеянный склероз в фазе обострения;
  • — трихиннелез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
    — нефротический синдром;
  • — отек мозга, вызванный опухолью мозга;
  • — туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии.

Применение

Для приема внутрь.
В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4-48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга — 200 мг/сут, при трансплантации органов — до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно.

В случае необходимости длительного лечения, для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.

Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых — 20-40 мг, для детей — 8-20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях — 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал — 4-6 ч в течение 48 ч.

Для применения депо-формы.
Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении, в зависимости от величины сустава, вводят 4-80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.

  1. Системное применение депо-форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м.
  2. Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед.

Ревматоидный артрит: 40-120 мг в/м еженедельно. Кожные заболевания: 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 нед. БА: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от 3-5 до 14сут.

Аллергический ринит: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3-5 сут до 3 нед.

Читайте также:  Милиумы - причины, симптомы, лечение

Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо-формы: при язвенном колите — 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30-300 мл воды.

Препарат неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности), при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать.

При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в).

В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении.

Побочное действие

  • Задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение менструального цикла,
  • синдром Иценко—Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям.
  • При парентеральном введении — редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и АР, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы.

Противопоказания

  1. — тяжелая форма АГ, — тяжелая сердечная недостаточность, — острый эндокардит, — нефрит, — сахарный диабет, — остеопороз, — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, — психические заболевания в анамнезе, — полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы),
  2. — глаукома,
  3. — повышенная чувствительность к препарату.

— вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко — Кушинга, системные микозы; — беременность, лактация;

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Одновременное назначение метилпреднизолона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;
  • с диуретиками (особенно тиазидоподобными, «петлевыми» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития остеопороза.
  • При длительной терапии метилпреднизолон повышает содержание фолиевой кислоты. Одновременное назначение метилпреднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД; — с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); — с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы); — с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ; — с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКО из-за суммации терапевтического эффекта); — с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола); — с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень сапицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
  • — с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности.
  • Одновременное назначение метилпреднизолона с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике; — с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом — к снижению его концентрации в плазме крови; — с М-холиноблокаторами,средствами с М-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;
  • — с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна—Барра.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метилпреднизолона. Фармацевтическое взаимодействие.

Метилпреднизолон несовместим с другими ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Справочник лекарств

Источник: https://farmaspravka.com/metilprednizolon-methylprednisolone

Метилпреднизолон (Methylprednisolone)

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций.

Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

  • Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
  • Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.
  • Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.
  • В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.
  • Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
  • Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

  1. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
  2. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
  3. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.
  4. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.
  • Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.
  • Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.
  • Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.
Читайте также:  В помощь диабетикам: 7 полезных веществ

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

  1. Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
  2. Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
  3. Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
  4. Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
  5. Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
  6. При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч.

в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Противопоказание для наружного применения — детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч.

после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

  • При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
  • Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).
  • При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.
  • При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.
  • После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

  1. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
  2. При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
  3. При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.
  4. При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.
  5. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
  6. При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/methylprednisolone.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector