Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов.

Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

• накопление действующих веществ в крови;
• продолжительность действия лекарства;
• преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

• Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
• Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
• Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
• Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:

А еще советуем прочитать:Лекарства от сердцебиения

1. Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
2. Лекарственные средства средней продолжительности воздействия. Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
3. Средства короткого воздействия. Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

В каких случаях назначаются

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

• Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
• Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
• Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
• Недостаточность кровообращения.
• Наджелудочковая тахикардия.

Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления.

Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность.

Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс. Явление может быть вызвано различными анемиями, инфекционными заболеваниями, шунтом кровеносной системы. Это признаки слабой реакции организма на гликозиды и их нерациональное назначение.

Противопоказания к применению

Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:

• аллергические реакции на компоненты лекарства;
• появление интоксикации в результате длительного приема гликозидов;
• нарушение проведения импульсов из предсердий в желудочки;
• синусовая брадикардия.

Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:

• слабость синусового ритма;
• низкая частотность мерцания предсердий;
• высокая чувствительность к компонентам препаратов;
• серьезные заболевания печени, легких и мочевыводящей системы;
• состояние инфаркта;
• анемия;
• недостаточность аорты.

Поскольку к назначению медикаментов существует большое количество противопоказаний, назначать сердечные гликозиды должен только лечащий врач

Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:

• вес больного;
• состояние функционирования почек;
• выявление предсердной аритмии.

Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема

Симптомы передозировки:

• фибрилляция или тахикардия желудочков;
• тошнота и рвота;
• характерные изменения в ЭКГ;
• нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы.

Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей.

Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

• Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
• Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
• Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
• Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• увеличение грудной железы;
• головные боли и головокружения, бессонница;
• нарушение сердечного ритма;
• отсутствие аппетита;
• галлюцинации и помутнение сознания;
• повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
• изменение представления об окраске предметов.

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Характеристика препаратов

Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.

Дигоксин

Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.

Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью.

Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками.

Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.

В листьях шерстистой наперстянки содержатся кардиотонические гликозиды

Строфантин

Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену.

Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет.

Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы.

Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат.

Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Источник: http://icvtormet.ru/medikamenty/primenenie-serdechnyh-glikozidov-nedostatochnosti-serdca

Лечение хронической недостаточности сердечными гликозидами

Сердечная недостаточность – широко распространенное заболевание. Успех лечения зависит от своевременной диагностики и правильно подобранных препаратов.

Сердечный гликозид – лекарство растительного или синтетического происхождения — применяется  для лечения хронической сердечной недостаточности, составляет основу медикаментозной терапии.

Это препараты, повышающие  сокращаемость сердечной мышцы и оказывающие благоприятное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

Как действуют сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте, горицвете, активно использующихся фармацевтической промышленностью.

При использовании подобных препаратов, удается  добиться увеличения сердечных сокращений при минимальной потребности в кислороде. Применение подобных препаратов обеспечивает сужение артерий и вен, что является их особенностью.

Такое положение требует внимательного, медленного введения лекарственных средств.

Попадая в организм, гликозиды соединяются с водой, провоцируя синтез агликонов и гликанов. Гликаны не влияют на работу сердечной мышцы, но способствуют быстрому растворению и соединению гликозидов с плазмой. Проще говоря, гликаны обеспечивают быстрое проникновение гликозидов непосредственно в сердечные ткани, что обеспечивает ускоренное действие препарата.

• вещества накапливаются, а не выводятся из организма;
• обеспечивается длительное воздействие на миокард;
• использование гликозидов обеспечивает длительный гематоэнцефалический эффект.

Чем прочнее происходит соединение гликозидов с белками плазмы, тем длительнее эффект воздействия. Это быстро ощущает пациент на функциях своей сердечно-сосудистой системы. Сокращается количество сердечных сокращений, нормализуется давление. Сердце работает более спокойно, так как замедляется сердечный ритм.

Важно! Гликозиды имеются в каждой аптеке в свободном доступе. Прилагаемая инструкция предназначена только для медицинского персонала. Самостоятельный прием запрещен!

Наиболее популярным растением, используемым при производстве гликозидов, является строфант гладкий. Вытяжку из этой многолетней лианы используют при изготовлении таблеток, инъекционных растворов. Подобные лекарства не содержат посторонних примесей. Несмотря на это, ассортимент их достаточно обширен.

Назначение гликозидов осуществляется лечащим врачом после тщательного диагностического обследования. Особенно важно сдать анализы на совместимость, чтобы исключить серьезные побочные эффекты. Дозировка и методы введения определяются только врачом.

Гликозиды в природе

• «Дигоксин».
• «Дигитоксин».
• «Ацетилдигитоксин».
• «Целанид».

Существует ряд препаратов, получаемых из других растительных компонентов, это:

• «Адонизид», получаемый из горицвета.
• «Коргликон» –из майского ландыша.
• «Галеновый порошок» – из пурпурной наперстянки, но с добавлением балластных веществ.

Галеновый порошок содержит сапонины, способные вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, что отображается на скорости усвоения препарата. Независимо от этого все гликозиды имеют единую химическую формулу.

Лечение  гликозидами

Лечение гликозидами начинается с назначения больших доз, поэтому обычно происходит в условиях стационара.

Осуществляется постоянный контроль над сердечной деятельностью и числом сердечных сокращений.  После введения препаратов отмечается заметное снижение функциональной деятельности сердца: количество сокращений резко уменьшается. На протяжении недели, после первой большой дозы, вводят меньшее количество для поддержания эффекта.

Если пациент проходил подобный курс терапии, то повторный назначают с осторожностью.

Это необходимо учитывать, так как высокая концентрация препарата после первого введения длительное время сохраняется в организме.

Но отменять назначение нежелательно, так как терапия с использованием гликозидов проводится пациентам с сердечной недостаточностью регулярно на протяжении длительного периода с небольшими перерывами.

Важно! Введение гликозидов  внутривенно выгоднее, так как воздействие на миокард происходит быстрее, и ЖКТ не подвергается дополнительной нагрузке. Воздействие препарата на миокард напрямую зависит от его концентрации в крови. В медицине это определяется несколькими категориями, именуемыми как эффект воздействия:

1. Отрицательный эффект возможен при негативном воздействии на блуждающий нерв.
2. Инотропный, или положительный эффект, возможен при повышенном содержании в мышцах сердца ионов кальция.
3. Отрицательныйдромотропный эффект – медленная передача импульсов.
4. Положительныйбатмотропный эффект возникает при передозировке, что ведет к аритмии сердечных желудочков.

Виды сердечных гликозидов

Некоторые пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, впадают в панику, узнав, что для лечения их сердец предлагаются сильнейшие яды. Но фармакологическая промышленность, используя новейшие методы и технологии, способна синтезировать их в необходимые для нормальной сердечной деятельности вещества.

Никакой замены этому пока не найдено. Но этот факт должен насторожить пациентов, решивших заняться самолечением. Эффект может быть противоположный, ведь введение препаратов замедляет работу сердца и снижает количество сердечных сокращений. Только в назначении врача можно быть уверенным и рассчитывать на положительное воздействие предложенных препаратов. Среди них:

1. «Адонизид». В его основе вытяжка из горицвета весеннего. Нормализует сердечную деятельность, снижает давление.
2. «Дигален-нео». Препарат нового поколения. Быстро нормализует работу сердечно-сосудистой системы.
3. «Гербион». Сердечные капли, способные быстро нормализовать количество сердечных сокращений, кровяное давление, обеспечивает полный выброс крови из желудочков.
4. «Коргликон». Изготовлен из ландыша, быстро нормализует сердечную деятельность.

Препаратов множество, и все они призваны нормализовать работу сердца человека, страдающего сердечной недостаточностью. Но назначение делается только лечащим врачом.

Показания к применению

• мерцательная аритмия;
• декомпенсация в хронической форме;
• высокая частота сердечных сокращений;
• наджелудочковая тахикардия;
• трепетание предсердий.

Первоначальная доза высокая, и после первого введения проводится анализ состояния. Если симптоматика улучшается, количество сердечных сокращений падает и нормализуется, терапия может быть продолжена. При отрицательной реакции пациенту назначают препараты, содержащие магний и калий.

 Прием гликозидов связан  с определенным риском. Поэтому необходимо придерживаться рекомендованных доз.

Передозировка или отравление гликозидами

Несмотря на все предупреждения медиков об опасности подобных препаратов, отравления после передозировки случаются. Больной ощущает аритмию, регистрируются тошнота и рвота. Известны тяжелые случаи, приведшие к остановке сердца. Такая же реакция организма возможна при аллергической реакции на компонент препарата.

Если подобное произошло, требуется незамедлительная помощь в условиях стационара. Больному делается промывание желудка, после чего назначаются антитоксины. Пациент находится в стационаре под наблюдением на протяжении нескольких дней. Усложняется ситуация тем, что больным сердечной недостаточностью противопоказаны многие препараты. Например, «Атропин» и «Адреналин».

Отравление гликозидами и их передозировка отмечаются крайне редко. Это возможно только при невыполнении рекомендаций, данных врачом. Не менее опасна ситуация, когда лекарства становятся доступными для детей. Проводя лечение в домашних условиях, следует хранить лекарства в недоступных местах.

Важно знать! Лечение сердечной недостаточности гликозидами предусматривает полный покой и сбалансированную диету.

Источник: http://1cardiolog.ru/serdechnaya-nedostatochnost/glikozid-dlya-lecheniya.html

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

• красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
• шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
• ржавый дигиталис – Дигален-нео;
• адонис (горицвет) – Адонизид;
• строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
• ландыш – Коргликон;
• желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

• сердечная недостаточность – острая и хроническая;
• наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
• мерцательная форма нарушения ритма;
• приступы фибрилляции предсердий;
• перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

• быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
• медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

• рези в животе, рвота, потеря аппетита;
• головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
• спутанности сознания и т. д.;
• выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
• нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: http://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Сердечные гликозиды — виды, показания и противопоказания

Улучшение работы сердца может корректироваться приемом сердечных гликозидов. Эти препараты способны увеличить сердечный выброс, но при этом есть риск возникновения серьезных побочных эффектов. Поэтому перед приемом препаратов из этой фармакологической группы желательно ознакомиться с их механизмом действия и возможной токсичностью.

Сердечные гликозиды (СГ) представляют собой класс органических соединений, которые увеличивают сердечный выброс и уменьшают скорость сокращений миокарда. Основное воздействие направлено на клеточный натрий-калиевой АТФ-азный насос. Медицинское назначение — это лечение сердечной недостаточности и сердечной аритмии. Относительная токсичность СГ не позволяет их широко использовать.

Древние египтяне и римляне сначала использовали растения, содержащие сердечные гликозиды, как лекарственные средства для помощи при сердечных заболеваниях.

Therapeutic and toxic effects of digitalis: William Withering, 1785. J Emerg Med. 1986; 4(3):243-8]

Сердечные гликозиды, наиболее часто встречающиеся в качестве вторичных метаболитов у нескольких растений, таких как наперстянка, имеют разнообразный биохимический эффект в отношении функции сердечных клеток. В результате недавно проведенных исследований СГ также были предложены для комплексного лечения раковых заболеваний.

Видео: Базисная фармакология кардиотонических средств

Общая структура

Общая структура сердечных гликозидов состоит из стероидной молекулы, присоединенной к сахару (гликозиду) и R-группы. Стероидное ядро состоит из пяти конденсированных колец, к которым могут быть присоединены другие функциональные группы, такие как метил, гидроксил и альдегидные группы, влияющие на биологическую активность всей молекулы.

Сердечные гликозиды варьируют в группах, прикрепленных на обоих концах стероида. В частности, различные сахарные группы, с прикрепленным на конце стероидом сахара, могут изменять растворимость и кинетику молекулы; однако лактонный фрагмент на конце R-группы необходим только для выполнения структурной функции.

Структура кольца, присоединенного к R-концу молекулы, позволяет классифицировать сердечные гликозиды на два класса:

1. Карденолиды.
2. Буфадиенолиды.

Карденолиды отличаются от буфадиенолидов наличием “енолида”, пятичленного кольца с одной двойной связью на конце лактона. С другой стороны, буфадиенолиды содержат “диенолид” — шестичленное кольцо с двумя двойными связями на конце лактона.

Хотя соединения обеих групп могут применяться для воздействия на сердечный выброс сердца, карденолиды чаще используются в медицине. Это в основном связано с доступностью сырьевого материала, из которого они производятся.

Классификация

Сердечные гликозиды могут быть более конкретно классифицированы на основе растений, из которого они производятся. Подобное распределение представлено в списке ниже.

Например, карденолиды были в основном получены из растений наперстянки Digitalis purpurea и Digitalis lanata, тогда как буфадиенолиды походят из яда тростниковой жабы Bufo marinus. Из названия рептилии они получают часть своего медицинского определения.

Ниже приведен полный список растений, из которых могут быть получены сердечные гликозиды.

Растения, из которых получают карденолиды:

• Конвалия обычная или Convallaria majalis (растение): конваллотоксин.
• Анчар или Antiaris toxicaria (вечнозеленые деревья и кустарники): антиарин.
• Строфант Комбе или Strophanthus kombe (Strophanthus vine): оуабаин (g-строфантин) и другие строфантины.
• Наперстянка ланата и наперстянка пурпурная или Digitalis lanata и Digitalis purpurea: дигоксин, дигитоксин.
• Олеандр обычный или Nerium oleander: олеандрин.
• Ваточник или Asclepias: олеандрин.
• Горицвет весенний или Adonis vernalis: адонитоксин
• Каланхоэ Дегремона или Kalanchoe daigremontiana и другие виды каланхоэ.
• Пустырник сердечный или Leonurus cardiaca: сцилларенин.
• Морской лук или Drimia maritima: просцилларидин A.

Организмы, из которых получают буфадиенолиды:

• Bufo marinus (тростниковая жаба): различные буфадиенолиды

Механизм действия

1. Сердечные гликозиды подавляют действие натриево-калиевого насоса в кардиомиоцитарной сарколеме. Таким образом, они увеличивают внутриклеточную концентрацию натрия и кальция, тем самым оказывая положительный инотропный эффект, увеличивая силу сокращений.

   Воздействие на сосуды и сердце оказывается прямое и косвенное, при этом контроль проводится симпатической и парасимпатической нервной системой.

2. Сердечные гликозиды влияют на парасимпатическую систему, активируя ее.

   Стимуляция блуждающего нерва оказывает супрессивное действие на синусовый узел и атрио-вентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект), за счет чего снижается сердечный ритм (отрицательный хронотропный эффект).

   Косвенный эффект активации блуждающего нерва также приводит к уменьшению сократимости миокарда предсердий, сокращению рефрактерного периода и ускорению проводимости импульсов в предсердиях. Гликозиды увеличивают сократимость предсердной мышцы, продлевая рефрактерный период и способствуя проводимости импульсов. Кроме того, СГ увеличивают автоматику предсердий.

3. Увеличение секреции норадреналина сокращает период рефракции волокон Пуркинье и увеличивает их автоматизм. Такое же прямое действие на волокна Пуркинье оказывают гликозиды. Эффект норадреналина и гликозидов на мышцы желудочка одинаков — увеличивается сократимость сердца, сокращается период рефракции мышечных волокон и увеличивается автоматизм сердечной мышцы.

4. Сердечные гликозиды повышают чувствительность барорецепторов.
5. Сердечные гликозиды уменьшают активность симпатической нервной системы, снижая сопротивление периферических артериол. Прямой эффект гликозидов противоположный и увеличивает сопротивление.

Предполагаемый механизм действия СГ, где а-в — этапы их действия; минус — угнетающее действие; (↑) — повышение содержания ионов; (↓) — снижение содержания ионов.

Фармакокинетика

Дигоксин и дигитоксин могут быть назначены для приема в виде таблеток.

Дигоксин выводится через почки с периодом полураспада 1,5 дня, а дигитоксин главным образом печенью и желчью с последующим выведением через кишечник (энтерогепатическое кровообращение), что обуславливает период полураспада в 7 дней. Поэтому, ввиду потенциальной токсичности, дигоксин обычно является предпочтительным.

Дигоксин не должен использоваться при почечной недостаточности, в то время как дигитоксин противопоказан только при комбинированной печеночной и почечной недостаточности.

Строфантин вводится внутривенно из-за плохой абсорбции в кишечнике, но в настоящее время не имеет клинической / терапевтической значимости. Он также выводится через почки. Длительный период полураспада приводит к тому, что для насыщения требуется более высокая первоначальная доза, чем последующая ежедневная поддерживающая доза.

Фармакокинетические параметры

Препарат	Время полужизни препарата, в часах	Скорость абсорбции, в %	Связывание белка, в %	LD50 в мг / кг KG
Дигитоксин	170	100	90	0,45
Дигоксин	35	75	30	0,25
Строфантин	15

Источник: http://arrhythmia.center/questions/serdechnyie-glikozidyi-vidyi-pokazaniya-i-protivopokazaniya/

Средства, применяемые при сердечной недостаточности

содержание   ..  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  ..

Средства, применяемые при сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность связана с уменьшением сократительной способности миокарда, ведущей к ослаблению сердечных  сокращений, снижению  ударного объема  крови и сердечного выброса, что  приводит к    застою  крови  в  тканях  и  органах, отекам, гипоксии, нарушению  функций  органов.

Различают  хроническую (застойную)  сердечную недостаточность (ХСН), проявляющуюся в одышке, сердцебиении, отечности, цианозе губ и др., и острую сердечную недостаточность (ОСН), возникающую  в  результате  поражения  левого  желудочка (сопровождается  отеком  легких).

Сегодня общепризнанной концепцией развития и прогрессирования ХСН является нейрогуморальная. Суть ее – в дисбаласе продукции ряда гормонов (ангиотензина II, альдостерона, норадреналина и др.

), регулирующих процессы вазодилатации, метаболизм кардиомиоцитов, что в итоге ведет к ремоделированию сердца и сосудов, их дисфункции.

Продукция основных вазоактивных веществ нарушается, главным образом, вследствие гиперактивации двух основных систем – ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) и симпато-адреналовой.

Поэтому лекарственными средствами основной группы в лечении ХСН являются ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.), β-адреноблокаторы (карведилол, бисопролол, метопролол). При выраженных отеках назначают диуретики. (См. «Антигипертензивные средства» и «Мочегонные средства»).

Ингибиторы АПФ Эналаприл Периндоприл Лизиноприл Квинаприл

β-адреноблокаторы Метопролол Атенолол Бисопролол Надолол

Диуретики Гипотиазид Клопамид Спиронолактон Триамтерен

Сердечные гликозиды Дигоксин Изоланид Строфантин-К Коргликон

При  хронической и острой сердечной  недостаточности  используются  кардиотонические  средства.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ) – ЛС растительного происхождения, специфически избирательно влияющие на сердечную мышцу и обладающие выраженным кардиотоническим действием.

Они оказывают прямое действие на миокард, при этом ускоряется и усиливается систола – положительное инотропное (от греч. – is – волокно, tropos – направление) («систолическое») действие, увеличивается ударный и минутный объем крови, повышается скорость кровотока.

Прямое действие СГ на сердечно-сосудистую систему обусловлено их способностью тормозить Nа+К+АТФ-азу-фермент, обеспечивающий энергией активный транспорт ионов Nа+ и  К+ через клеточные мембраны, т.е. нарушать работу натриевого насоса.

СГ проявляют отрицательное хронотропное (от греч. chronos – время) («диастолическое») действие – удлинение диастолы, что увеличивает интервалы  отдыха  сердца и урежается  ритм сердца. Уменьшение числа сокращений способствует восстановлению энергетических ресурсов миокарда.

СГ угнетают атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный (от греч. dromos – путь, дорога)эффект) и оказывают отрицательное батмотропное (от греч. bathmos – порог) действие – понижают возбудимость водителй ритма синусового узла.

• Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается, что связано главным образом с общим  улучшением  кровообращения.
• Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.
• Применяют ЛС сердечных гликозидов при сердечной недостаточности и для ее профилактики, тахиаритмиях, пороках  клапанов сердца, при атеросклеротических изменениях сердечной  мышцы, отеках, гипертензии  и  др.
• После  применения  сердечных  гликозидов изменяются  основные  показателя  гемодинамики:
• —  увеличивается  систолический  объем  крови;
• — снижается  частота  сердечных  сокращений  и увеличивается  сила  сокращений;
• — снижается  артериальное  и  венозное  давление;
• — уменьшаются  застойные  явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей  крови;
• — исчезает  кислородное  голодание тканей  и  одышка.
• Сердечные гликозиды содержатся в листьях наперстянки, траве ландыша майского и горицвета весеннего, семенах строфанта и других растениях, а также в яде жаб.

Различия в действии (скорость наступления эффекта и продолжительность действия) отдельных ЛС сердечных гликозидов связаны с особенностями фармакокинетики.

После всасывания и  поступления  в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной  мышце.

Продолжительность  действия зависит  от  прочности связывания с белками, скорости   разрушения  и  выведения  из  организма.

Эти факторы определяют способность ЛС накапливаться  в организме (степень кумуляции).

Лекарственные  средства  длительного  действия

К этой  группе  относятся  гликозиды  наперстянки  пурпурной  и  крупноцветковой.

Дигитоксин  является  неполярным   соединением, легко растворимым  в жирах, хорошо и почти  полностью (90-100%) абсорбируется  из  пищеварительного  канала. При пероральном приеме почти полностью (97%-100%) связывается с белками плазмы крови.

Полностью обезвреживается   в печени, выделяется  с  желчью в кишечник, затем  вновь реабсорбируется, т.о. вовлекается в кишечно-печеночную циркуляцию. Выделяется  с мочой и калом. Эффект начинает проявляться через 3-6 часов и длится 2-3 недели.

Обладает значительными кумулятивными свойствами, которые обусловлены медленным темпом процессов инактивации и выделения  из организма.  В настоящее время не применяется.

Лекарственные  средства  средней  продолжительности  действия

Дигоксин (ланикор, дилакор) хорошо  всасывается  при  приеме  внутрь – 70%-80%, на 30-50% связывается  с  белками  крови. Частично обезвреживается  в печени  и  выводится   с мочой  и  калом в неизмененном виде и  в виде  метаболитов.

Кардиотонический  эффект обычно проявляется через 2-3 часа после приема внутрь и длится 1 неделю. По сравнению с дигитоксином быстрее выводится из организма и обладает меньшей способностью к кумуляции.

Применяют при всех формах острой и хронической сердечной недостаточности кровообращения, тахиаритмиях, клапанных пороках. Применяют  внутрь  и  в  вену  струйно  или  капельно.

Изоланид (целанид) оказывает  действие, аналогичное  дигоксину.

ЛС  горицвета  весеннего.

Обладают седативным действием.  Применяют при сравнительно легких, начальных формах хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных неврозах, сопровождающихся аритмиями, тахикардиях, вегетодистониях.

Настойку ландыша применяют  при  неврозах  сердца, сердечной недостаточности (без нарушения  кровообращения).

Часто  комбинируют  с лекарственными средствами  валерианы, пустырника, бромидами (ландышево-валериановые капли).

Лекарственные  средства  короткого  действия

Строфантин-К состоит из  смеси  сердечных  гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе. Относится к полярным малостойким гликозидам. При приеме внутрь неэффективен, т.к. плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В 2-3 раза активнее гликозидов наперстянки. Не обладает кумуляцией. Растворы  строфантина  вводят  в  вену медленно в  изотоническом растворе натрия хлорида при  острых   приступах сердечной  недостаточности, сердечной  астме, отеке  легких.

Действие  развивается  через 2-10 мин, длится 1-2 часа.

Коргликон  содержит   сумму  гликозидов  из  листьев  ландыша. По характеру действия близок  к строфантину.

Нежелательные побочные эффекты ЛС сердечных гликозидов делятся на  кардиологические и некордиальные.

 Кардиологические связаны с передозировкой сердечных гликозидов, чаще всего проявляются при использовании ЛС наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

При этом возникают разнообразные  аритмии, связанные  с повышенным  автоматизмом миокарда – экстрасистолы, брадикардия (вагусное действие) или  полный  атриовентрикулярный  блок.

Некордиальные побочные эффекты  проявляются  со стороны  других физиологических систем: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), нарушение зрения и цветоощущения, утомляемость, аллергические  реакции, снижение  диуреза, мышечная  слабость.

При  развитии  интоксикации  следует   отменить ЛС сердечных гликозидов и назначить их антагонисты.

В качестве антагонистов используют унитиол,  ЛС калия (калия хлорид, «Аспаркам», «Панангин», поляризующие смеси и др.), т.к.

Кроме сердечных гликозидов используются синтетические кардиотонические  ЛС негликозидной структуры – Милринон, Амринон. ЛС повышают сократительную  активность миокарда и вызывают расширение сосудов. Предназначены  для  кратковременной  терапии  острой застойной сердечной недостаточности.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Digitoxinum (А)	Табл. 0,0001 Свечи 0,00015	По ½ — 1табл. 1-2 раза в сутки По 1 свече в прямую  кишку 1-2 раза в сутки
Digoxinum (Lanicorum) (А)	Табл. 0,000125; 0,00015 Амп. 0,125%р-р,  0,025% р-р – 1мл  и 2 мл	По 1 табл. 3 раза в сутки В вену медленно 1-2 раза в сутки на изотон.  р-ре натрия хлорида
Infusum herbae Adonidis vernalis (Б)	Настой 1:30	По 1 ст. ложке 3 раза в сутки
«Adonis-brom»	Табл. офиц.	По 1 табл. 3 раза в сутки
Strophanthinum-K (А)	Амп. 0,05%; 0,025% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл  медленно на изотон  р-ре натрия  хлорида
Corglyconum (Б)	Амп. 0,06% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл медленно на изотон.   р-ре натрия хлорида
T-ra Convallariae	Флак. 25 мл	По 15-20 кап. 2-3 раза в сутки

Контрольные  вопросы

1. Каков  механизм  действия  сердечных  гликозидов? Какие  изменения  происходят  в  миокарде  и  сосудистой  системе  под  влиянием  сердечных  гликозидов?

2. Чем  отличается  фармакокинетика  дигитоксина  и  дигоксина?

3. Что  такое  «кишечно-печеночная  циркуляция»?  Для  какого  лекарственного  средства  она  характерна? 

4. Что  такое  «кумуляция»? Как  ее  учитывают  при  назначении ЛС?

5. Отличие  ЛС  горицвета  и  ландыша  от  ЛС  наперстянки?

6. Побочные эффекты сердечных гликозидов.Фармакотерапия  интоксикации.

Тесты  для  закрепления

1. Отметить  сердечные  гликозиды, применяемые  при  острой  сердечной  недостаточности.

а) Адонизид  б) Дигитоксин  в) Строфантин-К  г) Коргликон

2.Кумуляция  какого  ЛС  наиболее  вероятна?

а) Дигоксин  б) Строфантин  в) Дигитоксин  г) Адонизид

3. Какое  действие  характерно  для  сердечных  гликозидов?

а) Учащение  ритма  сердца  б) Урежение  ритма  сердца  в) Снижение  автоматизма  сердца г) Увеличение  автоматизма  сердца  д) Увеличение  диастолы  е) Уменьшение  диастолы

4. Основные  признаки  токсического действия  сердечных  гликозидов.

а) Нарушение  атриовентрикулярной  проводимости  б) Сердечные  аритмии  в) Тошнота  г) Рвота   д) Бронхоспазм

5. Отметить  ЛС, применяемые  при  передозировке  сердечных  гликозидов.

а) Унитиол  б) Коргликон  в) Адонизид  г) Калия  хлорид

6. Отметить  кардиотоническое  средство  негликозидной  природы.

а) Коргликон  б) Дигоксин  в) Амринон  г) Изоланид

7. Отметить препараты наперстянки.

1. а) Строфантин-К  б) Дигоксин  в) Целанид  г) Коргликон
2. 8. Наибольшая продолжительность действия у ЛС:
3. а) Строфантин-К  б) Коргликон  в) Дигоксин  г) Дигитоксин 
4. д) Адонизид
5. Правильные  ответы:
6. 1 — в, г;
7. 2 — в;
8. 3 — б, г, д;
9. 4 —  а, б, в, г;
10. 5 — а, г;
11. 6 — в;
12. 7 — б, г;
13. 8 — г.

содержание   ..  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  ..

Источник: http://zinref.ru/000_uchebniki/03200medecina/006_00_farmokologia_habanova_2009/033.htm